Палексия таб. п/пл. об. 50мг №20 Farmaceutici Formenti S.p.A./Италия

Краткое описание

Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.
Фармако-терапевтическая группа: Анальгетическое наркотическое средство.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H6".

Показания

Острый болевой синдром средней и высокой степени тяжести.
Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к гапептадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- в ситуациях, когда противопоказаны препараты - агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
- наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
- у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:
- при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
- при нарушении функции дыхания;
- у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
- у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
- у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
- у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
- у пациентов с пониженным артериальным давлением.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Особые указания

Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам. Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.
В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю-опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, неотносящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов.
Как и при применении других препаратов - агонистов мю-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например при повышении ВЧД, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к ?-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления ЧМТ. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с ЧМТ головного мозга.
Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат Палексия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью выявлено соответственно 2-кратное и 4,5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Препарат Палексия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов.
Препараты, обладающие сродством к ?-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом.
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и редко - галлюцинации. В целях профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.
Препарат Палексия может вызвать значительное снижение АД, особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например производные фенотиазина, средства для наркоза).
Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в ЦНС (например миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например ингибиторы МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например, спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.
Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например болезнь Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Как и другие препараты - агонисты ?-опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на ЦНС. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Фармакологическое действие

Тапентадол - мощный анальгетик, являющийся агонистом опиоидных ?-рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.
Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.
Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика
Средняя абсолютная биодоступность тапентадола после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Cmax тапентадола в плазме крови наблюдаются между 3 и 6 ч после приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.
Пропорциональный дозе рост AUC (наиболее значимый параметр для лекарственных форм пролонгированного действия) отмечен после приема внутрь таблеток пролонгированного действия в пределах терапевтического диапазона доз.
Долговременный прием тапентадола внутрь дважды в день в дозах 86 мг и 172 мг в таблетках пролонгированного действия показал, что коэффициент накопления равен примерно 1.5, что главным образом определялось по интервалу дозирования и T1/2тапентадола. Css тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.
Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%. Тапентадол имеет большой Vd. После в/в введения тапентадола Vd в терминальной фазе элиминации составляет 540+98 л.
Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97% соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70% дозы выводится с мочой в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% тапентадола сульфата). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3% тапентадола выводится с мочой в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.
Тапентадол и его метаболиты выводятся почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после в/в введения составляет 1530?177 мл/мин. Конечный T1/2 после приема тапентадола внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 5-6 ч.

Способ применения и дозировка

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.
Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.
Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.
Завершение лечения
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме "отмены". Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома "отмены".
Взрослые, имеющие хронические заболевания
Нарушение функции почек
Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.
Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Нарушение функции печени
Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата.
Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)
В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Применение у детей
Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома отмены) может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС.
Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю-опиоидных рецепторов (например бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов ?-опиоидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например СИОЗС. Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.
Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола.
Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов ферментных систем печени (например рифампицин, фенобарбитал, препараты зверобоя), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.
Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны ССС, такие как гипертонический криз.

Передозировка

Симптомы: следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к опиоидных мю-рецепторам симптомов - миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.
Лечение: лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции опиоидных мю-рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции легких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно дополнительное введение антагониста опиоидных рецепторов.

Побочные действия

Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).
Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны ЖКТ и ЦНС (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость). Ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень часто (1/10); часто (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); редко (1/10000, 1/1000); очень редко (1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность*.
Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита; нечасто - снижение массы тела.
Нарушение психики: часто - нарушение сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство; нечасто - необычные сновидения, нарушение восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория; редко - лекарственная зависимость, патологическое мышление.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, сонливость; часто - непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания; нечасто - парестезии, гипестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия; редко - нарушения координации, предобморочное состояние, судороги.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны сердца и сосудов: часто - приливы крови к лицу; нечасто - увеличение ЧСС, снижение ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; редко - угнетение дыхания.
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, запор; часто - рвота, диарея, диспепсия; нечасто - дискомфорт в животе; редко - нарушение эвакуации содержимого желудка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, гипергидроз, сыпь; нечасто - крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - поллакиурия, затруднение мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто - сексуальная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость, сухость слизистой оболочки (глаз, рта и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отеки; нечасто - синдром отмены, раздражительность, необычные ощущения; редко - ощущение опьянения, чувство расслабленности.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отека, анафилаксии и анафилактического шока.
При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 90 дней отмечены случаи слабо выраженного синдрома "отмены" при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома "отмены" и обеспечить необходимое лечение а случае его возникновения.
При постмаркетинговом применении тапентадола были получены сообщения о возникновении у пациентов суицидальных мыслей. Причинно-следственной связи между возникновением суицидальных мыслей и применением тапентадола не установлено.
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Состав

1 таб. содержит:
тапентадола гидрохлорид - 58.24 мг, что соответствует содержанию тапентадола - 50 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 26.04 мг, лактозы моногидрат - 26.04 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, повидон К30 - 6.25 мг, магния стеарат - 0.94 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 85F18422 - 3.75 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 1.5 мг, титана диоксид - 0.9375 мг, макрогол 3350 - 0.7575 мг, тальк - 0.555 мг.