Аллопуринол Авексима таб. 300мг №30 Авексима Сибирь/Россия

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза

Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Взрослые

Обычно лечение начинают в дозе 100 мг один раз в день.

Подходящую Вам дозу подберет лечащий врач, исходя из тяжести Вашего заболевания, Вашего возраста, функции печени и почек. Врач также будет назначать Вам дополнительные анализы для контроля концентрации мочевой кислоты в крови и моче, чтобы при необходимости изменить дозу препарата.

При легком течении заболевания препарат применяют в дозе 100–200 мг в сутки, при среднетяжелом – в дозе 300–600 мг в сутки, при тяжелом – 700–900 мг в сутки.

Врач может подбирать дозу, исходя из Вашей массы тела – в таких случаях доза препарата будет составлять от 2 до 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Пожилые пациенты

Для лечения пожилых пациентов рекомендуется использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в крови, которую определяет врач.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и вещества, образующиеся в процессе его превращения в организме (метаболиты), выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме. Следующая схема может служить ориентиром для коррекции дозы врачом при недостаточности функции почек:

Расчетный показатель количества крови, которое почки могут очистить от вещества, называемого креатинин, за одну минуту (клиренс креатинина) Суточная доза

>20 мл/мин Обычная доза

10-20 мл/мин 100-200 мг/сутки

<10 мл/мин 100 мг/сутки или удлинение интервалов между приемами препарата

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если у Вас имеется нарушение функции почек, сообщите об этом врачу, чтобы он мог подобрать необходимую дозу препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то врач может выбрать для Вас альтернативный режим терапии - прием 300-400 мг препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функции печени

Если у Вас имеются нарушения функции печени врач подберет Вам более низкие дозы препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, а также в начале лечения будет назначать анализы крови для контроля показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами врач может назначить лечение препаратом АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА для снижения повышенного уровня мочевой кислоты в крови (гиперурикемии) и/или в моче (гиперурикозурии). Врач может порекомендовать Вам принимать достаточное количество жидкости (адекватная гидратация), а также меры по ощелачиванию мочи, благодаря которым увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Врач назначит препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА в дозах, близких к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то врач продолжит лечение в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. пункт «Пациенты с нарушением функции почек»).

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющих течение болезни.

Рекомендации по подбору дозы при реакциях со стороны кожи

В случае появления реакций со стороны кожи немедленно прекратите прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА и обратитесь к врачу. При возвращении в нормальное состояние после реакций легкой степени тяжести врач может рекомендовать возобновить прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА в низкой дозе (такой как 50 мг/сутки) после тщательного учета рисков. Врач может постепенно увеличить дозу под наблюдением за появлением реакций со стороны кожи и иных возможных нежелательных реакций. Если сыпь появляется вновь, прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА следует прекратить окончательно, учитывая возможность появления более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. раздел 4. «Возможные нежелательные реакции»).

Применение у детей и подростков

Режим дозирования у подростков в возрасте от 15 до 18 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.

Рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте от 3 до 15 лет составляет 10–20 мг на 1 кг массы тела в сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг на три приема в день.

Путь и (или) способ введения

Внутрь.

Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Обычно препарат переносится хорошо, в особенности, после приема пищи. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, то дозу необходимо делить на несколько приемов. С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Продолжительность терапии

Принимайте препарат так долго, как это рекомендует лечащий врач.

Если Вы забыли принять препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА

Если Вы забыли принять препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, примите его, как только вспомните. Если пришло время приема следующей дозы, примите ее, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Показания

Препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА применяется:

у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:

• всех видов заболеваний, при которых в крови повышается концентрация мочевой кислоты (гиперурикемии), которые невозможно контролировать диетой, в том числе вторичной гиперурикемии различного происхождения, и клинических осложнений гиперурикемии, в частности, выраженной подагры (заболевании, при котором мочевая кислота накапливается в суставах и сухожилиях в виде кристаллов, вызывая болезненность в них); заболевания почек (уратной нефропатии), а также для растворения и предупреждения образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней);

• рецидивирующих (повторяющихся), смешанных кристаллов кальция оксалата, сопровождающихся гиперурикемией, если употребление различных жидкостей, соблюдение диеты и подобные меры не имеют эффекта;

у детей и подростков в возрасте от 3 до 18 лет для лечения:

• вторичной гиперурикемии различного происхождения;

• вызванной мочевой кислотой нефропатии при лечении лейкоза;

• врожденной ферментной недостаточности, синдрома Леша-Найхана (полная или частичная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы) и недостаточности аденин-фосфорибозил-трансферазы.

Состав

Действующим веществом является аллопуринол.

Каждая таблетка содержит 300 мг аллопуринола.

Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К-25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Противопоказания

Не принимайте препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА:

• если у Вас или Вашего ребенка аллергия на аллопуринол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

• если у Вас или Вашего ребенка имеется нарушение функции печени (печеночная недостаточность);

• если у Вас или Вашего ребенка имеется хроническая почечная недостаточность в стадии, на которой в крови значительно увеличиваются концентрации соединений, содержащих азот (стадия азотемии);

• если у Вас острый приступ подагры, признаками которого являются боль и припухлость сустава большого пальца ноги;

• если Вы беременны или кормите грудью (см. подраздел «Беременность и грудное вскармливание»);

• не давайте препарат детям возрасте до 3 лет (см. подраздел «Дети и подростки»).

Особые указания

Перед приемом препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно сообщите врачу, если:

• ранее во время лечения препаратами, содержащими аллопуринол, у Вас или Вашего ребенка возникали тяжелые аллергические или кожные реакции – в подобных случаях лечение аллопуринолом возобновлять нельзя (см. раздел 4 листка-вкладыша);

• у Вас или Вашего ребенка присутствует ген (аллель) HLA-B*5801, или Вы или Ваш ребенок имеете китайское, тайское или корейское происхождение, так как в этих случаях может быть повышен риск тяжелых аллергических или кожных реакций на аллопуринол;

• у Вас или Вашего ребенка есть проблемы с почками (хроническая почечная недостаточность) и Вы или Ваш ребенок принимаете мочегонные средства, особенно так называемые тиазидные диуретики – в этих случаях риск тяжелых аллергических или кожных реакций на аллопуринол также повышается;

• у Вас или Вашего ребенка имеются любые нарушения функции печени или почек, а также если принимаете мочегонные препараты или так называемые ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертонии) или заболевания сердца (сердечной недостаточности) – возможно Вам или Вашему ребенку потребуются меньшие дозы препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА;

• у Вас или Вашего ребенка повышение концентрации мочевой кислоты в крови не сопровождается какими-либо симптомами (бессимптомная гиперурикемия), в таких случаях улучшение состояния может быть достигнуто рекомендованными врачом изменениями диеты и потреблением жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии;

• Вы или Ваш ребенок испытываете острый приступ подагры, так как в этом случае не следует начинать прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение заболевания; если острый приступ подагры развивается на фоне приема препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, то врач посоветует Вам продолжить прием препарата в той же дозе, а для лечения приступа назначит Вам подходящий нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП);

• Вы или Ваш ребенок получаете лечение азатиоприном (лекарственным средством, для снижения иммунного ответа) или 6-меркаптопурином (применяемым при лейкозе) - для решения вопроса о снижении дозы этих препаратов до начала приема препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА;

• у Вас или Вашего ребенка состояние, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухоль и проводится соответствующая противоопухолевая терапия, или синдром Леша-Найхана) – в подобных случаях врач даст рекомендации по поводу потребления жидкости, что необходимо для улучшения выведения вещества-предшественника мочевой кислоты (ксантина) с мочой;

• у Вас или Вашего ребенка в почках есть камни, образованные из мочевой кислоты – во время лечения препаратом АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА они могут растворяться и попадать в мочеточники, поэтому врач может рекомендовать контролировать объем потребляемой жидкости и выделяемой мочи, а также кислотность (рН) мочи;

• у Вас или Вашего ребенка есть заболевание, обусловленное чрезмерным накоплением железа (гемохроматоз), так как безопасность аллопуринола у таких пациентов не установлена;

• у Вас или Вашего ребенка нарушена функция щитовидной железы - в связи с возможным повышением в крови концентрации гормона, регулирующего работу щитовидной железы (тиреотропного гормона), на фоне длительного приема аллопуринола.

Дети и подростки

Аллопуринол редко применяется у детей. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).

Не давайте препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА детям в возрасте до 3 лет, поскольку лекарственная форма таблетки для них не подходит в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования (см. раздел 2. «Противопоказания»).

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, 300 мг - 30 штук вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в упаковке.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любого из следующих признаков серьезных нежелательных реакций:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• тяжелая аллергическая реакция, при которой возникают нарушения дыхания, снижение артериального давления, бледность и потеря сознания (анафилактический шок);

• отслоение кожи или обширные высыпания на коже в виде пузырей, сопровождающиеся повышением температуры тела (лихорадкой), болью в суставах (артралгией), увеличением лимфатических узлов (лимфаденопатией) и/или увеличением количества белых кровяных клеток, называемых эозинофилами в анализах крови (эозинофилия) – признаки тяжелых кожных реакций гиперчувствительности (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые в некоторых случаях могут приводить к тяжелым нарушениям работы внутренних органов (печени, почек, желчного пузыря, легких, поджелудочной железы, сердца, кишечника), судорогам;

• повышение температуры тела (лихорадка), кожная сыпь (псевдолимфома), воспаление сосудов (васкулит), увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия), артралгия, уменьшение количества белых кровяных клеток в анализах крови (лейкопения), эозинофилия, увеличение размеров печени и селезенки (гепато-спленомегалия), изменение результатов печеночных функциональных тестов в биохимическом анализе крови, разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков (синдром исчезающих желчных протоков), также могут быть затронуты другие органы (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, сердце (миокард) и толстый кишечник) - признаки отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности).

Генерализованные (распространенные) реакции гиперчувствительности развивались у пациентов с нарушенной функцией почек и/или печени. Такие случаи иногда имели летальный исход.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• боль в правом боку, тошнота, рвота, пожелтение глаз и кожи (желтуха), потемнение мочи, осветление кала – признаки воспаления печени (гепатита, включая некротическую и гранулематозную формы).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• затрудненное дыхание или глотание, отек лица, губ, языка или горла – признаки тяжелой аллергической реакции, называемой ангионевротическим отеком;

• тяжелое угнетение сознания с отсутствием реакции на внешние раздражители, угасанием рефлексов, ослаблением дыхания (кома).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• сыпь;

• повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• рвота, тошнота (их можно избежать, принимая аллопуринол после еды);

• понос (диарея);

• бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов (повышенная активность щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• образование камней в органах мочевыделительной системы (мочекаменная болезнь).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• гнойничковые высыпания на коже (фурункулез);

• значительное снижение количества специфических клеток-гранулоцитов в крови (агранулоцитоз), которое может приводить к повышенному риску инфекций;

• недостаточное количество красных клеток крови (эритроцитов), вызванное нарушением работы костного мозга (апластическая анемия);

• снижение количества кровяных пластинок-тромбоцитов (тромбоцитопения), которое может проявляться повышенной кровоточивостью или образованием синяков;

• повышение количества гранулоцитов (гранулоцитоз);

• существенное снижение количества белых кровяных клеток-лейкоцитов (лейкопения);

• повышение количества лейкоцитов (лейкоцитоз);

• повышение количества специфических кровяных клеток-эозинофилов (эозинофилия);

• снижение образования красных кровяных клеток-эритроцитов (аплазия);

• рак крови (ангиоиммунобластная Т-клеточная лимфома) - носит обратимый характер и претерпевает обратное развитие (регрессирует) после прекращения терапии аллопуринолом;

• сахарный диабет;

• повышение концентрации определенных жиров в крови (гиперлипидемия);

• психическое расстройство, характеризующееся в течении длительного времени плохим настроением, снижением активности и потерей интереса (депрессия);

• полная утрата движений в одной или нескольких частях тела, потеря мышцей или группой мышц мышечной силы, неспособность к выполнению движений (паралич);

• нарушение согласованности движений различных мышц при отсутствии мышечной слабости (атаксия);

• расстройство нервной системы, при котором нарушается проведение импульсов по периферическим нервам (периферическая нейропатия);

• доставляющее дискомфорт чувство покалывания, жжения, «ползающих по коже мурашек» (парестезии);

• сонливость;

• головная боль;

• извращение вкусового восприятия (дисгевзия);

• помутнение хрусталика глаза (катаракта);

• нарушения зрения;

• заболевание сетчатки глаза, которое может привести к потере зрения (макулопатия);

• головокружение (вертиго);

• боль в груди из-за нарушения кровоснабжения сердечной мышцы (стенокардия);

• замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия);

• повышение артериального давления;

• кровавая рвота;

• повышенное содержание непереваренных жиров в кале (стеаторея);

• воспаление слизистой оболочки рта (стоматит);

• изменения частоты дефекации и характера стула;

• ограниченная сыпь, связанная с приемом лекарственных препаратов (локальная медикаментозная сыпь);

• выпадение волос (алопеция);

• обесцвечивание волос;

• мышечная боль (миалгия);

• появление крови в моче (гематурия);

• повышение концентрации азотистых продуктов обмена в крови (азотемия);

• мужское бесплодие;

• импотенция (эректильная дисфункция);

• увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия);

• отек;

• общее недомогание;

• длительно сохраняющееся чувство слабости и усталости (астения);

• повышенная температура тела (лихорадка).

Частота неизвестна – на основании имеющихся данных оценить невозможно:

• боль в животе.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства – члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Фармакотерапевтическая группа

противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы или Ваш ребенок принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты.

Это особенно важно, если Вы или Ваш ребенок принимаете:

• 6-меркаптопурин и азатиоприн (лекарственные средства, подавляющие активность иммунной системы), в виду того, что их дозы потребуется снизить, поскольку аллопуринол способен значительно повышать концентрации этих лекарственных средств в крови;

• видарабин (противовирусное средство), поскольку аллопуринол замедляет его выведение из организма, повышая вероятность возникновения нежелательных реакций;

• производные салициловой кислоты (салицилаты) и средства, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой (урикозурические средства), поскольку они могут снижать эффективность лечения аллопуринолом;

• хлорпропамид (средство для лечения сахарного диабета 2 типа), поскольку аллопуринол может влиять на его выведение, что увеличивает риск длительного и значительного снижения концентрации глюкозы в крови (гипогликемии);

• средства, снижающие свертываемость крови (антикоагулянты производные кумарина), например, варфарин, поскольку аллопуринол может усиливать их действие, повышая риск кровотечений;

• фенитоин (противосудорожное средство), поскольку аллопуринол может замедлять его превращения в организме (метаболизм);

• теофиллин (средство для лечения заболевания дыхательной системы, например, бронхиальной астмы), поскольку аллопуринол угнетает его метаболизм, в связи с чем врач может назначить дополнительные анализы для определения концентрации теофиллина в крови в начале лечения аллопуринолом или при увеличении его дозы;

• ампициллин и амоксициллин (антибиотики), поскольку они могут увеличивать риск тяжелых кожных реакций во время лечения аллопуринолом, поэтому при необходимости врач подберет Вам или Вашему ребенку другие антибиотики;

• цитотоксические (противоопухолевые) лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин), поскольку аллопуринол повышает риск возникновения нежелательных реакций со стороны системы кроветворения, в связи с чем врач будет регулярно назначать анализы крови;

• циклоспорин (средство, подавляющее активность иммунной системы), поскольку аллопуринол может увеличивать его концентрацию в крови, повышая вероятность возникновения нежелательных реакций;

• алюминия гидроксид (антацид – средство, нейтрализующее кислотность желудочного сока), поскольку он может снижать эффект аллопуринола, поэтому между приемом обоих препаратов необходимо сделать перерыв, по крайней мере, в 3 часа;

• диданозин (противовирусное средство, используемое для лечения пациентов с вирусом иммунодефицита человека), поскольку аллопуринол существенно повышает его концентрацию в крови; как правило, одновременное применение диданозина и аллопуринола не рекомендуется, однако при необходимости одновременного лечения этими препаратами врач может уменьшить дозы диданозина и будет тщательно наблюдать за Вашим состоянием или состоянием Вашего ребенка;

• средства для лечения заболеваний сердца и повышенного артериального давления, (ингибиторы АПФ), например, каптоприл, поскольку аллопуринол повышает риск значительного снижения количества белых кровяных клеток - лейкоцитов (лейкопении), возникновения аллергических и кожных реакций, особенно при почечной недостаточности (см. раздел 4 листка-вкладыша);

• мочегонные средства (диуретики), например, фуросемид и гидрохлоротиазид, поскольку они могут способствовать повышению концентрации солей мочевой кислоты в крови и увеличивать риск аллергических реакций, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение (вертиго) и нарушение координации движений (атаксия). Эти нежелательные реакции могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Поэтому убедитесь в том, что прием препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА не оказывает неблагоприятного влияния на указанные выше способности, прежде чем садиться за руль или пользоваться механизмами. В случае сомнений проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не принимайте препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА во время беременности (см. подраздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, если Вы кормите. Известно, что аллопуринол выделяется в грудное молоко, однако сведения о его влиянии на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют (см. подраздел «Противопоказания»).

Фармакодинамика

Что из себя представляет препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, и для чего его применяют

Препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА содержит действующее вещество аллопуринол, относящееся к группе противоподагрических препаратов; препаратов, ингибирующих синтез мочевой кислоты.

Способ действия препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА

При некоторых заболеваниях в организме повышается образование мочевой кислоты -вещества, которое может откладываться в тканях и вызывать нарушения их работы, например, сильную боль в суставах. Аллопуринол подавляет активность ксантиноксидазы - фермента, который участвует в образовании мочевой кислоты. Таким образом аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты в крови и моче, предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты и способствует их растворению.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне

Фармакокинетика

Всасывание

Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). По данным фармакокинетических исследований аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови (ТСmах) как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация аллопуринола. Максимальная концентрация (Сmах) активного метаболита, оксипуринола, обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Концентрация оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Распределение

Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения степени связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на его клиренс. Кажущийся объем распределения (Vd) аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении аллопуринола тканями. Концентрация аллопуринола в различных тканях человека не изучена, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация

Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол - не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения (Т1/2) значительно больше. Благодаря этим свойствам после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек концентрация оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Выведение

Приблизительно 20% принятого перорально аллопуринола выводится через кишечник в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится почками в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным Т1/2. Т1/2 аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как Т1/2 оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия вероятно связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина (КК) у пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительном применении приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушением функции почек и КК 10-20 мл/мин после долговременного применения аллопуринола в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне применения аллопуринола в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Передозировка

Если Вы применили препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА больше, чем следовало

Если Вы или Ваш ребенок приняли препарата АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА больше, чем следовало, обратитесь к врачу или в ближайшую больницу, так как Вам может понадобиться медицинская помощь. Возьмите с собой этот листок-вкладыш или упаковку препарата, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.

При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота, диарея и головокружение, однако нельзя исключать возможность возникновения более тяжелых нежелательных реакций.