МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Местные анестетики

АТХ:
N01BB08   Артикаин

Фармакодинамика:
Связывается с натриевыми каналами в активированном состоянии и блокирует вход ионов натрия внутрь клетки, препятствуя развитию деполяризации мембран. При нарушении развития деполяризации блокируется проведение возбуждения по нервному волокну. Угнетает возбудимость и проводимость миокарда. Начало действия препарата после введения отмечается через 1-5 минут, продолжительность действия составляет 1-3 часа. В кислой среде терапевтический эффект снижается.

Фармакокинетика:
При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 30-40 минут.
Полувыведение - около 1-2 часов.
Связь с белками крови 60-80%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации карбоксиэстеразой в плазме крови, изоферментами цитохрома Р450 печени до артикановой кислоты, элиминируется почками в течение 6 часов - 2-5% в неизмененном виде.

Показания:
Применяется в стоматологии, а также для проводниковой анестезии.

МКБ-10
Z01.2   Стоматологическое обследование
Z46.3   Примерка и подгонка зубного протезного устройства

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
При дефиците холинэстеразы, почечной недостаточности, бронхиальной астме.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Контролируемых исследований на человеке не проводилось. Используется при экстренных оперативных вмешательствах. Данных о попадании в грудное молоко не обнаружено, сведений о вредном влиянии на ребенка не описано. Прерывать грудное вскармливание при использовании артикаина достаточно на 4 часа после введения препарата.

Способ применения и дозы:
Экстракция зубов: подслизистое введение 1,5 мл на зуб.
При обточке зубов под коронки 0,5-1 мл на один зуб, не более 7 мг/кг.
Ушивание ран промежности: 5-15 мл.
Вправление переломов: 5-20 мл.
Проводниковая анестезия по Оберсту: 2-4 мл, межреберная - до 4 мл на каждый сегмент, паравертебральная - до 10 мл, перидуральная - до 30 мл, парацервикальная - по 10 мл в каждую сторону.
Высшая суточная доза: для взрослых - 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет - 5 мг/кг.
Высшая разовая доза: для взрослых - 7 мг/кг (0,175 мл/кг), детям до 12 лет - 5 мг/кг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, нарушение сознания и дыхания, тремор, судороги.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, аритмия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.
Анализаторы: диплопия, преходящая потеря зрения.
Местные реакции: отек в месте инъекции, некроз - при случайном попадании препарата в сосуды.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Двигательное возбуждение, головокружение, коллаптоидное состояние.
Лечение: прекращение введения препарата, контроль частоты дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления.
При судорожном синдроме - внутривенное (медленное) введение барбитуратов короткого действия с подачей кислорода. При тяжелом состоянии больного - эндотрахеальная интубация, проведение искусственной вентиляции легких, противошоковые мероприятия. Противопоказано введение центральных аналептиков.

Взаимодействие:
Действие препарата пролонгируется при использовании вазоконстрикторов (эпинефрин). При использовании метоксамина, вследствие более длительного эффекта, возможны нарушения микроциркуляции вплоть до развития гангрены.

Особые указания:
Недопустимо внутривенное введение препарата - необходимо провести тест на аспирацию!
Препарат не оказывает влияние на плод при любой дозировке и методике введения.
При многоразовом использовании препарата на этикетке флакона отмечается дата вскрытия - применение спустя двое суток запрещено. Вскрытые ампулы хранению не подлежат.