МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Спазмолитики миотропные

АТХ:
C04AX11   Бенциклан

Фармакодинамика:
Бенциклан является миотропным спазмолитиком с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой аденозинтрифосфатазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Фармакокинетика:
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35 %.
Примерно 30-40 % количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30 % - с эритроцитами, 10 % - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20 %.
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Период полувыведения составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3 %). Большинство метаболитов (90 %) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50 % в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Период полувыведения не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Показания:
Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

МКБ-10
A09   Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
G45   Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I63   Инфаркт мозга
I67.2   Церебральный атеросклероз
I69   Последствия цереброваскулярных болезней
I73.0   Синдром Рейно
I73.1   Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бюргера]
I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная
I79.2   Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
K25   Язва желудка
K26   Язва двенадцатиперстной кишки
K29   Гастрит и дуоденит
K50   Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51   Язвенный колит
K52   Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K80   Желчекаменная болезнь [холелитиаз]
K81.0   Острый холецистит
K81.1   Хронический холецистит
N20   Камни почки и мочеточника
N21   Камни нижних отделов мочевых путей
N23   Почечная колика неуточненная
R10.4   Другие и неуточненные боли в области живота
R30.1   Тенезмы мочевого пузыря
Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания
Тяжелая дыхательная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность; декомпенсированная сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; AV-блокада; эпилепсия и другие формы спазмофилии; недавно перенесенный геморрагический инсульт; черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:
Следует применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью.

Беременность и лактация:
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата при беременности и в период лактации не проводилось. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Способ применения и дозы:

Сосудистые заболевания
Внутрь препарат назначают по 100 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.
Препарат также можно применять в виде внутривенных инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.

Для устранения спазма внутренних органов
Внутрь препарат назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг в сутки. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.
В острых случаях препарат вводят внутривенно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или внутримышечно глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед внутривенным введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента на прием препарата внутрь при необходимости.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при внутривенном введении.

Передозировка:
Симптомы: увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействие:
При одновременном применении бенциклан усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении препарата с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.
При одновременном применении бенциклана и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в том числе диуретики, сердечные гликозиды), проаритмогенные эффекты суммируются.
При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении препарата с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении препарата с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания:
При одновременном назначении бенциклана с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза препарата не должна превышать 150-200 мг.
При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, так как препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительном применении препарата рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 месяца) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.