МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Альфа-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы

АТХ:
S01EX   Прочие противоглаукомные препараты
C07AG   Альфа-, бета-адреноблокаторы

Фармакодинамика:
Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам класса II. Расширяет сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает сердечный выброс.

При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги).

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, противоглаукомное действие.

Фармакокинетика:
Гипотензивное действие в отношении внутриглазного давления наступает через 15-30 минут после инстилляции и достигает максимума через 4-6 часов. Длительность действия - 24 часа. Препарат не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местно-раздражающего действия.
Показания:
Внутрь: АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ, стенокардия (профилактика), аритмия, компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Парентерально: гипертонический криз.

Конъюнктивально: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).

МКБ-10
H40.5   Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
H40.4   Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.3   Глаукома вторичная посттравматическая
H40.2   Первичная закрытоугольная глаукома
H40.1   Первичная открытоугольная глаукома
I20   Стенокардия [грудная жаба]
I15   Вторичная гипертензия
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I50.0   Застойная сердечная недостаточность
I49.9   Нарушение сердечного ритма неуточненное

Противопоказания
Гиперчувствительность.

При системном применении: АV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, САХАРНЫЙ ДИАБЕТ 1-го типа, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:
При инстилляции в конъюнктивальный мешок: AV-блокада II-III степени, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, ЯЗВЕННАЯ БОЛЕЗНЬ ЖЕЛУДКА и двенадцатиперстной кишки, САХАРНЫЙ ДИАБЕТ 1-го типа.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Противопоказан при беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Способ применения и дозы:
Внутрь, внутривенно, конъюнктивально.

Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии: внутрь, по 10 мг 3-4 раза в сутки с постепенным увеличением (при хорошей переносимости) на 10-20 мг в сутки до 80-120 мг в сутки, максимальная доза - 240 мг в сутки; при хронической сердечной недостаточности по 5 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением на 15 мг в сутки до достижения суточной дозы 45-60 мг.

Для купирования гипертонического криза: внутривенно струйно - 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в течение 1 минуты, возможно повторно каждые 5 минут до достижения эффекта, всего не более 50-100 мг (5-10 мл 1% раствора). При внутривенном капельном введении 50 мг (5 мл 1% раствора) разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы и вводят со скоростью 0,5 мг в минуту (2 мл инфузионного раствора) до получения положительной реакции.

Конъюнктивально: по 1-2 капли 1% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки, при недостаточном эффекте используют 2% раствор (можно сочетать с пилокарпином и/или клонидином в виде глазных капель).

Побочные эффекты:
При системном применении (внутрь, парентерально): головная боль, головокружение, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; брадикардия, чрезмерное снижение артериального давления, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада; бронхоспазм, повышение сократимости миометрия; тошнота, сухость во рту, БОЛЬ В ЭПИГАСТРАЛЬНОЙ ОБЛАСТИ; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).

При инстилляции в конъюнктивальный мешок: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница); местные реакции - жжение (в течение 15-20 секунд).

Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:
Пилокарпин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления.

Клонидин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления).

Системные альфа- или бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства: повышение риска развития или усугубления брадикардии и АV-блокады, могут вызвать остановку сердца.

НИФЕДИПИН, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства: усиление угнетения центральной нервной системы.

Ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия.

Особые указания:
Во время применения глазных капель не следует носить контактные линзы.

При внутривенном введении препарата необходим строгий контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы.