ФРАМИЦЕТИН
Клинико-фармакологическая группа:
Аминогликозиды
АТХ:
R01AX Прочие препараты для местного применения при заболеваниях носа
R01AX08 Фрамицетин
Фармакодинамика:
Антибиотик группы аминогликозидов для местного применения в оториноларингологии. Обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp.,Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp, Proteus spp., вызывающих развитие инфекционно-воспалительных процессов в верхних дыхательных путях. К фрамицетину устойчивы Treponema spp., некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные микроорганизмы. Действует бактерицидно. Устойчивость к фрамицетину развивается медленно и в небольшой степени.
Необратимое связывание со специфическими рецепторами бактериальных рибосом с нарушением их взаимодействия с матричной РНК, нарушением синтеза белка и повышением проницаемости цитоплазматических мембран.
Фрамицетин - полярная структура, поэтому проникает в клетки бактерий путем пассивной диффузии через порины наружной мембраны. Путем активного транспорта препарат перемещается через цитоплазматическую мембрану. Эта фаза получила название энергозависимой. Двухвалентные катионы (Ca2+ или Mg2+), гиперосмолярная среда (например, мочи), анаэробные условия (абсцесс), низкие значения рН замедляют транспорт фрамицетина через цитоплазматическую мембрану бактерий, что значительно снижает его антибактериальную активность. В цитоплазме бактерий препарат связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает начальные этапы синтеза белка на рибосомах (блокируется образование инициирующего комплекса) и движение рибосомы по нити матричной РHK. Фрамицетин также нарушает процессы считывания кода матричной РHK, что приводит к присоединению ≪неправильных≫ аминокислот в растущую полипептидную цепочку и синтезу функционально неактивных белков. Эти аберрантные белки встраиваются в цитоплазматическую мембрану и повреждают ее, тем самым облегчая транспорт последующих молекул препарата. Таким образом, повышается проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов для ионов и белков.
Нарушение синтеза белка на ранних этапах и повышение проницаемости цитоплазматической мембраны бактерий обеспечивают бактерицидный характер действия.
Фармакокинетика:
При местном применении обладает низкой системной абсорбцией.
Показания:
Местное лечение инфекционно-воспалительных ЛОР заболеваний (в том числе ринит, ринофарингит, синусит); профилактика и лечение послеоперационных инфекций.
МКБ-10
J00 Острый назофарингит [насморк]
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J31.0 Хронический ринит
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам). Заболевания почек (нефроз, нефрит), слухового нерва, беременность и кормление грудью (адекватных исследований безопасности применения не проводилось). Препарат не следует принимать для промывания придаточных пазух носа.
С осторожностью:
Нет данных.
Беременность и лактация:
Категория рекомендаций по FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.
Осложнения не зарегистрированы.
Способ применения и дозы:
Интраназально по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход взрослым - 4-6 раз в сутки, детям - 3 раза в сутки. Длительность лечения не более 7-10 дней. Капли закапывают по 1-2 капли 4-6 раз в сутки в каждый носовой ход с интервалом 2-3 ч.
Инфекции глаз: бактериальный блефарит, конъюнктивит (уступает 1 % фузидиевой кислоте), повреждения и язвы роговицы - 0,5 % раствор.
Побочные эффекты:
В редких случаях возможны: кожные аллергические реакции, развитие суперинфекции (при использовании более 10 дней).
Передозировка:
Не описана
Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий фрамицетина с другими лекарственными средствами не выявлено.
Особые указания:
При длительной (более 10 дней) терапии возможен дисбактериоз и появление резистентных штаммов. Не следует применять для промывания придаточных пазух носа. Отсутствие улучшения в течение 7-10 дней требует замены лечения.
