МНН

Гиалуронат натрия — это натриевая соль гиалуроновой кислоты, гликозаминогликана, содержащегося в различных соединительных тканях человека.

Химия
Гиалуронат натрия — это натриевая соль гиалуроновой кислоты. Это гликозаминогликан и длинноцепочечный полимер из дисахаридных звеньев Na-глюкуроната-N-ацетилглюкозамина. Он может связываться со специфическими рецепторами, к которым обладает высоким сродством.

Полианионная форма, обычно называемая гиалуронан, представляет собой вязко-эластичный полимер, содержащийся в водянистой и стекловидной жидкостях глаза, а также в жидкости, омывающей суставы.

Естественное явление
Гиалуронат натрия, как и гиалуроновая кислота, широко распространён во внеклеточном матриксесоединительных, эпителиальных и нервных тканей млекопитающих, а также в эндотелии роговицы.

Механизм действия
Гиалуронат натрия действует как смазочное вещество для тканей и, как считается, играет важную роль в регулировании взаимодействия между соседними тканями. Он образует вязкоупругий раствор в воде. Высокая вязкость раствора обеспечивает механическую защиту тканей (радужки, сетчатки) и клеточных слоёв (роговицы, эндотелия и эпителия). Эластичность раствора помогает поглощать механические нагрузки и обеспечивает защитную буферную среду для тканей. Считается, что при заживлении ран он действует как защитный транспортный механизм, доставляя пептидные факторы роста и другие структурные белки к месту действия. Затем он подвергается ферментативному расщеплению, и высвобождаются активные белки, способствующие восстановлению тканей.

Фармакокинетика
Гиалуронат натрия выводится из организма в течение нескольких часов после инъекции, но, по-видимому, оказывает остаточное воздействие на контактирующие с ним клетки. В глазу он выводится через Шлеммов канал.

Неблагоприятные последствия
Побочные эффекты при лечении суставов встречаются относительно редко.

При использовании в офтальмологических процедурах гиалуронат натрия может вызывать послеоперационное воспаление, отёк или декомпенсацию роговицы, а также кратковременное повышение внутриглазного давления.

Медицинское применение
Внутрисуставная инъекция
Он используется для лечения боли в коленях у пациентов с остеоартритом, которым не помогли другие методы лечения. Его вводят в суставную капсулу, чтобы он действовал как амортизатор и смазка для сустава. Таким образом, гиалуронат натрия используется в качестве вязкоуплотняющего средства, которое вводится с помощью серии инъекций в коленный сустав, повышая вязкостьсиновиальной жидкости, которая помогает смазывать, амортизировать и уменьшать боль в суставе. Обычно его используют в качестве крайней меры перед операцией и для симптоматического облегчения состояния, восстанавливая вязкоупругие свойства синовиальной жидкости и стимулируя выработку новой синовиальной жидкости. Применение гиалуроната натрия может снизить потребность в замене сустава. Эффективность инъекций, по-видимому, возрастает в течение четырех недель, достигая пика через восемь недель и сохраняя некоторую эффективность в течение шести месяцев, причем при остеоартрите они более эффективны, чем пероральные анальгетики. Они также могут быть эффективны при использовании в голеностопном суставе.

Внутриглазная вязкоупругая инъекция
Он используется в качестве вспомогательного средства в офтальмологических операциях в качестве водянистой влаги и стекловидного тела, например, при удалении катаракты (интра- и экстракапсулярной), имплантации интраокулярной линзы, пересадке роговицы, фильтрации при глаукоме, а также при операциях по прикреплению сетчатки и при лечении синдрома сухого глаза. При хирургических вмешательствах в переднем сегменте глазного яблока закапывание гиалуроната натрия благодаря его вязкоупругим свойствам позволяет сохранить глубину передней камеры во время хирургических манипуляций, поскольку раствор не вытекает из открытой передней камеры, что обеспечивает эффективность манипуляций с меньшей травматичностью для роговицы эндотелия и других окружающих тканей. Его вязкоупругие свойства также помогают отодвинуть стекловидное тело и предотвратить образование послеоперационной плоской передней камеры. В хирургии заднего сегмента гиалуронат натрия служит хирургическим средством для аккуратного разделения, перемещения и фиксации тканей. Он создает четкое поле зрения, облегчая интраоперационный и послеоперационный осмотр сетчатки и фотокоагуляцию.

Кожные инъекции в пластической хирургии
Гиалуронат натрия вводят для уменьшения морщин на лице. По состоянию на 2017 год FDA одобрило 13 препаратов гиалуроната в качестве так называемых кожных наполнителей. Они также используются в качестве наполнителя для губ или других частей тела, хотя и не одобрены FDA. Эффект наполнения является временным и у большинства людей длится около шести месяцев или дольше.

Местное применение
Наносимый на кожу гиалуронат натрия может способствовать поглощению биомакромолекул, то есть фармацевтических препаратов, и действовать как наноноситель. Его воздействие на кожу зависит от состава гиалуроната и состояния кожи: при нарушении барьерной функции кожи он ограничивает поступление биомакромолекул в роговой слой и жизнеспособный эпидермис. В нормальной коже низкомолекулярный гиалуронат (5 кДа) усиливает проникновение в эпидермис.

Трансепидермальная потеря влаги увеличилась на 55,5% при использовании низкомолекулярного вещества и уменьшилась на 28% при использовании сшитого эластичного вещества и на 16% при использовании высокомолекулярного вещества.[18] Его эффективность в борьбе с морщинами не была проверена в клинических испытаниях.

Сухую, шелушащуюся кожу, например, при атопическом дерматите, можно лечить с помощью лосьона или другого средства для кожи, содержащего в качестве активного ингредиента гиалуронат натрия.

После введения в легкие гиалуронат с более высокой молекулярной массой, по-видимому, дольше сохраняется в легких, но если его молекулярная масса превышает 215 кДа, то он плохо проникает в легкие и не выводится из них мукоцилиарным клиренсом. Гиалуронат может обеспечить доступ к лимфатическим узлам, дренирующим легочное русло.

Внутрипузырная инстилляция
Гиалуронат натрия можно вводить в мочевой пузырь для лечения различных форм цистита и связанных с ним болей в мочевом пузыре, восполняя слой гликозаминогликановуротелия мочевого пузыря.

Противопоказания
Гиалуронат натрия вызывает очень мало побочных эффектов, однако он противопоказан людям с повышенной чувствительностью к препаратам гиалуроната. При внутрисуставном введении его не следует применять при наличии инфекций или кожных заболеваний в месте инъекции.

История
В конце 1970-х — начале 1980-х годов этот материал под торговыми марками Hylartin и Hylartin Vet использовался в клинических испытаниях на людях и в ветеринарии (на скаковых лошадях) для лечения остеоартрита.[26] Первый коммерчески доступный гиалуронат натрия был разработан Эндре Александром Балашем под торговой маркой Healon и производился компанией Pharmacia AB в Швеции в 1980 году. В 1986 году гиалуронат натрия использовался в качестве внутрисуставной инъекции для лечения остеоартрита коленного сустава препаратом Hyalart/Hyalgan компании Fidia из Италии.


Клинико-фармакологическая группа:
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Регенеранты и репаранты
Офтальмологические средства
Другие диагностические средства

АТХ:
D03   Препараты для лечения ран и язв

Фармакодинамика:
Точный механизм действия неизвестен. Фармакологические эффекты: защитный, регенеративный.

Фармакокинетика:
Выводится из глаза преимущественно через трабекулярную сеть.

Показания:
В офтальмологии: расширение передней камеры или разделение тканей и другое (при операциях на переднем и заднем сегментах глаза), обследование сетчатки во время и после операции, проведение лазерной терапии (вспомогательное средство).

Противопоказания
Гиперчувствительность.

С осторожностью:
Детский возраст до 18 лет, печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, беременность. Пожилой возраст.

Беременность и лактация:
Категория рекомендаций FDA не определена.

Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Осложнения не зарегистрированы.

Способ применения и дозы:
Интраокулярно, в дозе, определяемой особенностями хирургической операции; общий объем (в том числе повторных инъекций) при операциях на передней камере глаза - не более 1 мл, на задней камере глаза - 2-4 мл.

Побочные эффекты:
Транзиторное повышение внутриглазного давления в послеоперационном периоде (через 4-8 ч после операции), обусловленное механической блокадой трабекулярной сети остатками раствора; аллергические реакции.

Передозировка:
Не описана. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Следует избегать совместного применения натрия гиалуроната в виде глазных капель с дезинфицирующими и увлажняющими глаза лекарственными средствами.
Не следует применять одновременно с натрия гиалуронатом дезинфицирующие средства, содержащие соли четвертичного аммония, поскольку гиалуроновая кислота осаждается в присутствии этих веществ.

Особые указания:
При применении в офтальмологии: в послеоперационном периоде необходим контроль внутриглазного давления, особенно в случаях, когда гиалуронат натрия требуется оставить в полости глазного яблока; при отсутствии такой необходимости гиалуронат натрия следует практически полностью удалить из глазного яблока. При применении, особенно повторном, следует учитывать потенциальный риск, связанный с введением биологического материала.
При внутрисуставном введении местные реакции у большинства пациентов проходят через несколько дней. В случае развития выраженных местных реакций или повышения температуры тела применение гиалуроната натрия следует прекратить.