ГОЗЕРЕЛИН
Клинико-фармакологическая группа:
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
АТХ:
L02AE03 Гозерелин
Фармакодинамика:
Синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона, при прерывистом применении стимулирует, при постоянном - ингибирует синтез лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в передней доле гипофиза. Снижает концентрацию тестостерона в плазме крови мужчин, эстрадиола - у женщин. Эффективен при гормонозависимых опухолях простаты, молочной железы, а также при миоме матки и эндометриозе.
Фармакокинетика:
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2,5 часа у женщин, 4,2 часа - у мужчин. Элиминация почками.
Показания:
Применяется для лечения гормонозависимых опухолей простаты и молочной железы. Используется при доброкачественных опухолях: миоме матки и эндометриозе. Применяется в протоколе ЭКО.
МКБ-10
C50 Злокачественные новообразование молочной железы
C61 Злокачественные новообразования предстательной железы
D25 Лейомиома матки
N80 Эндометриоз
Z31.1 Искусственное оплодотворение
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания
Возраст до 14 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:
Подагра, синдром поликистозных яичников при ЭКО.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Подкожно, в переднюю брюшную стенку по 3,6 мг каждые 28 дней или 10,8 мг каждые 12 дней.
Высшая суточная доза: 10,8 мг.
Высшая разовая доза: 10,8 мг.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожность, утомляемость, нарушение кровоснабжения головного мозга, депрессия, галлюцинации, парестезии, у мужчин - синдром сдавления спинного мозга.
Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, обострение хронической обструктивной болезни легких.
Система кроветворения: анемия.
Сердечно-сосудистая система: лабильность артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, прогрессирование хронической сердечной недостаточности, нарушения периферического кровоснабжения.
Пищеварительная система: снижение аппетита, анорексия, диарея или запор.
Костно-мышечная система: артралгия, снижение костной массы, остеопороз.
Дерматологические реакции: сыпь.
Мочевыделительная система: у мужчин - обструкция мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: снижение либидо и потенции, у женщин - дисменорея, сухость во влагалище, поликистоз яичников.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания:
Гозерелин в дозе 10,8 мг у женщин не применяется.