ИНДОЛКАРБИНОЛ

Клинико-фармакологическая группа:
Другие метаболики
Индукторы интерферона
"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

АТХ:
G03XC   Selective Estrogen Receptor Modulators

Фармакодинамика:
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов, избирательно воздействует на клетки молочной железы с патологически активной пролиферацией, вызывая их гибель. Модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1). Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1). Подавляет индукцию эстроген-зависимых генов, блокирует цитокиновые механизмы, которые стимулируют аномальный рост клеток молочной железы. Оказывает антиэстрогенное и антипролиферативное действие.

Фармакокинетика:
Не изучена.

Показания:
Применяется для лечения циклической мастопатии (мастодинии).

Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Повышенная чувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения составляет 6 месяцев.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты:
Система кроветворения: эозинофилия.

Пищеварительная система: боль в эпигастрии, редко - снижение массы тела.

Репродуктивная система: удлинение или укорочение менструального цикла.

Аллергические реакции.

Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Усиливает эффекты лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома Р450: глюкокортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, противоэпилептических, антиаритмических, пероральных гипогликемических средств, препаратов половых гормонов и наперстянки.

Особые указания:
Не влияет на скорость реакций при вождении транспортных средств и работе с движущимися механизмами.