МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Нейролептики

АТХ:
N05AH02   Клозапин

Фармакодинамика:
В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D4-рецепторы (в сравнении с D2-peцепторами) и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы, а также М-холинорецепторы и α1-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций).
Обладает выраженным седативным эффектом, редко вызывает экстрапирамидные расстройства, не вызывает заторможенности.
Не вызывает пролактинемии, поэтому не приводит к развитию галактореи, гинекомастии, импотенции.

Фармакокинетика:
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками.

Показания:
Применяется для лечения всех форм шизофрении, маниакальной стадии маниакально-депрессивного психоза.

МКБ-10
F20.9   Шизофрения неуточненная
F20.8   Другой тип шизофрении
F20   Шизофрения
F20-F29   ШИЗОФРЕНИЯ, ШИЗОТИПИЧЕСКИЕ И БРЕДОВЫЕ РАССТРОЙСТВА
F22   Хронические бредовые расстройства
F23.8   Другие острые и преходящие психотические расстройства
F23   Острые и преходящие психотические расстройства
F25   Шизоаффективные расстройства
F29   Неорганический психоз неуточненный
F30   Маниакальный эпизод
F31   Биполярное аффективное расстройство
F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Противопоказания
Заболевания кроветворной системы, интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

С осторожностью:
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Беременность и лактация:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:
Разовая доза для детей:
6-8 лет: 5-10 мг;
8-15 лет: 10-20 мг;
Высшая суточная доза для детей: 100 мг.
Взрослые
Внутрь 50-200 мг 2-3 раза в сутки, доза подбирается индивидуально.
Высшая суточная доза: 450 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, поздняя дискинезия.
Система кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.
Пищеварительная система: гиперсаливация, повышение аппетита и массы тела.
Костно-мышечная система: мышечная слабость.
Органы чувств: нарушение аккомодации.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Арефлексия, сонливость, кома, судороги, мидриаз, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания.
Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:
Потенцирует действие ингибиторов МАО и средств, угнетающих центральную нервную систему: антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков, производных бензодиазепина, этанола.
При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Особые указания:
Контроль состава периферической крови (агранулоцитоз).
Пациентам, принимающим клозапин, не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.