МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Бета-адреноблокаторы

АТХ:
C07AB   Селективные бета1-адреноблокаторы
C07AB02   Метопролол

Фармакодинамика:
Селективный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.
Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Фармакокинетика:
Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа.
Связывается с белками плазмы до 16%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.
Период полувыведения составляет 3-7 часов. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками: 5% в неизмененном виде и 95% - в виде метаболитов. При гемодиализе не выводится из плазмы крови.

Показания:
Применяется для лечения артериальной гипертензии, а также с целями профилактики аритмии и приступов мигрени.

МКБ-10
F45   Соматоформные расстройства
G43   Мигрень
I21.9   Острый инфаркт миокарда неуточненный
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I47.1   Наджелудочковая тахикардия
I49.4   Другая и неуточненная преждевременная деполяризация

Противопоказания
Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:
Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория D без тератогенности. Не применяется при беременности и лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь: по 100мг/сут в 1-2 приема. При необходимости доза увеличивается до 200 мг/сут.
Внутривенное введение: 2-5 мг, повторное ведение возможно через 5 минут.
Высшая суточная доза: внутрь - 400 мг; внутривенно - 20 мг.
Высшая разовая доза: внутрь - 200 мг; внутривенно - 5 мг.

Побочные эффекты:
Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.
Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.
Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.
Репродуктивная система: понижение потенции.
Кожа: гипергидроз.
Аллергические реакции.

Передозировка:
Симтомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение: внутривенно 1-2 мг. атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Потенцирует действие лидокаина при системном применении.
Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.
Повышает биодоступность метопролола совместный прием с циметидином.

Особые указания:
Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).
Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.