МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Вазодилататоры

АТХ:
C02DD01   Нитропруссид натрия

Фармакодинамика:
Высвобождает оксид азота - медиатор активации гуанилатциклазы, повышающей внутриклеточное содержание циклического гуанозинмонофосфата. Активация протеинкиназы G, которая в конечном счете вызывает дефосфорилирование легких цепей миозина и в результате образуется меньше актомиозиновых мостиков и уменьшается сила сокращения. Расслабление гладкомышечных волокон сосудов, преимущественно венул и вен.
Оказывает следующие фармакологические эффекты:
- антиангинальный: уменьшает преднагрузку на сердце благодаря расширению преимущественно вен; снижает постнагрузку на сердце благодаря расширению артерий; снижает потребность миокарда в кислороде;
- антигипертензивный: расширяет периферические сосуды.

Фармакокинетика:
Биотрансформация в гладких мышцах и эритроцитах до цианида с последующим образованием оксида азота; в печени происходит метаболизм цианида до тиоцианата. Период полувыведения нитропруссида натрия 2 минуты, тиоцианата 3 суток; увеличивается при хронической почечной недостаточности. Элиминация почками (в виде тиоцианата).

Показания:
- острая и хроническая (IIБ-III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность;
- гипертонический криз;
- управляемая гипотензия во время хирургических операций;
- спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей;
- пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

МКБ-10
I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
I15   Вторичная гипертензия
I50.9   Сердечная недостаточность неуточненаая
T36-T50   ОТРАВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕДИКАМЕНТАМИ И БИОЛОГИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ
Z40   Профилактическое хирургическое вмешательство

Противопоказания
- врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия;
- компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании;
- острая застойная сердечная недостаточность;
- нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

С осторожностью:
- недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и другое);
- нарушение функции печени, почек и легких;
- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
- гиповитаминоз B12;
- анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии);
- беременность и период грудного вскармливания;
- пожилой возраст.

Беременность и лактация:
Можно использовать в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание
Рекомендации FDA категории С.

Способ применения и дозы:
Препарат вводится внутривенно инфузионно: начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин. Максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (не более 10 минут) или 500 мкг/кг при кратковременной инфузии.

Побочные эффекты:
Нервная система: головокружение и головная боль, шум в ушах, миоз, тревога и нервозность, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, гиперрефлексия, повышение внутричерепного давления.
Сердечно-сосудистая система: чрезмерная гипотензия, феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ.
Кровь: метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Пищеварительная система: боль в животе, непроходимость кишечника.
Другие: гипотиреоз, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

Передозировка:
При передозировке наблюдается снижение артериального давления, тахикардия, нарушение походки, нечеткость зрения, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.
Лечение: прекращение инфузии; внутривенное введение раствора оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе нитропруссида натрия (в течение 15 минут); затем вводят натрия тиосульфат (в течение 10 минут). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора декстрозы. Натрия тиосульфат для введения готовят разведением 12,5 г в 50 мл 5 % раствора декстрозы.

Взаимодействие:
Алтеплаза - удлинение срока действия алтеплазы.
Добутамин - повышение минутного объема крови и снижение давления заклинивания в легочных сосудах.
Прочие антигипертензивные средства - усиление гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики - снижение антиангинального эффекта нитратов.

Особые указания:
Раствор готовят непосредственно перед применением, хранить не более суток.
Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления (систолическое артериальное давление должно снизиться не более чем до 100-110 мм ртутного столба), контроль кислотно-щелочного состояния, уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.