МНН

Клинико-фармакологическая группа:
Витамины и витаминоподобные средства

АТХ:
A11BA   Поливитамины

Фармакодинамика:
Эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав витаминов: пиридоксин, тиамин.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.
Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).
Пиридоксин участвует в метаболизме протеина и частично - в метаболизме углеводов и жиров.
Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В6, широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.

Фармакокинетика:
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг и при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

Показания:
В качестве вспомогательного средства в составе комплексной терапии заболеваний нервной системы различного происхождения:
невропатия;
невралгия;
включая ретробульбарный неврит;
ганглиониты;
опоясывающий герпес;
парез лицевого нерва;
плексопатия, включая солярит;
полинейропатия: диабетическая, алкогольная и др.
Неврологические проявления остеохондроза позвоночника:
миалгия;
радикулопатия;
ишиас;
люмбаго;
ночные судороги мышц, особенно у лиц пожилого возраста.

МКБ-10
B02.2   Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
E51   Недостаточность тиамина
E53   Недостаточность других витаминов группы B
E53.0   Недостаточность рибофлавина
E53.1   Недостаточность пиридоксина
E63.1   Несбалансированное поступление пищевых элементов
F10.2   Синдром зависимости от алкоголя
G51   Поражение лицевого нерва
G60   Наследственная и идиопатическая невропатия
G61   Воспалительная полиневропатия
G62   Другие полиневропатии
G62.1   Алкогольная полиневропатия
G63.2   Диабетическая полиневропатия при болезнях (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
G93.4   Энцефалопатия неуточненная
H46   Неврит зрительного нерва
K59.1   Функциональная диарея
M54.1   Радикулопатия
M54.3   Ишиас
M79.1   Миалгия
M79.2   Невралгия и неврит неуточненные
R11   Тошнота и рвота
R50   Лихорадка неясного происхождения
T66   Неуточненные эффекты излучения

Противопоказания
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Детский возраст.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
Болезни печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Беременность и лактация:
Категория FDA не определена. Не применять при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно, при выраженных проявлениях по 1-2 мл ежедневно 5-7 дней, затем по 1-2 мл 2-3 раза в неделю в течение 2 недель, в легких случаях по 1-2 мл 2-3 раза в неделю 7-10 дней.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции.
В отдельных случаях может возникнуть потливость, тахикардия, появляется угревая сыпь.
Описаны кожные реакции в виде зуда, крапивницы; затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

Передозировка:
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, они также могут явиться результатом передозировки. Лечение передозировки симптоматическое.

Взаимодействие:
Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В. Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина B6. Также может произойти взаимодействие с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензил-пенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более рН 3).
Пиридоксин: Физиологической функцией витаминов В1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы. При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови. При одновременном применении потенцирует действие диуретиков.
При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы. При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.

Особые указания:
Не принимать одновременно с другими витаминными препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.