МНН

Клинико-фармакологическая группа:
"Н-Холиноблокаторы (миорелаксанты; курареподобные средства)"

АТХ:
M03BX   Прочие миорелаксанты центрального действия
M03BX04   Толперизон

Фармакодинамика:
Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами.

Фармакокинетика:
Абсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).

Показания:
Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

МКБ-10
G21   Вторичный паркинсонизм
G40   Эпилепсия
G80   Детский церебральный паралич
G81   Гемиплегия
G82.1   Спастическая параплегия
G82.4   Спастическая тетраплегия
I73.0   Синдром Рейно
I73.1   Облитерирующий тромбоангиит [болезнь Бюргера]
I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная
I79.2   Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
R25.2   Судорога и спазм

Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 1 года.

С осторожностью:
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Беременность и лактация:
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:
При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - внутрь в дозе 5 мг/кг/сут в 3 приема; в возрасте 7-14 лет - внутрь в дозе 2-4 мг/кг 3 раза/сут.

Побочные эффекты:
Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Передозировка:
Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:
Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, клонидин - усиление миорелаксирующего эффекта.

Особые указания:
При неспецифических болях в поясничной области центральные миорелаксанты могут быть эффективны, но необходимы исследования, чтобы оценить неблагоприятные эффекты их действия и сравнить с обезболивающими средствами и НПВС.
Не представлен в Фармакопее США