ЦЕФЕПИМ
Клинико-фармакологическая группа:
Цефалоспорины
АТХ:
J01DE01 Цефепим
Фармакодинамика:
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношении грамположительных: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae других β-гемолитических стрептококков (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. Viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp., Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp., Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia, Shigella spp., Yersinia enterocolitica; а также анаэробов: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
Неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, особенно хромосомоопосредованных.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, после внутривенного введения - через 10 минут. Связывается с белками плазмы до 19 %.
Не подвергается метаболизму. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический (при воспалительных изменениях мозговой оболочки) барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 2 часа, при проведении гемодиализа период полувыведения составляет 13 часов, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 часов.
Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания:
Применяется для лечения инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к цефепиму: дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит, мочевых путей, кожи и мягких тканей, внутрибрюшных инфекций, включая перитонит и инфекции желчных протоков. Применяется при гинекологических инфекциях, септицемии, с целью эмпирического лечения при фебрильной нейтропении.
МКБ-10
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковая септицемия
A41 Другая септицемия
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J00 Острый назофарингит [насморк]
J31.1 Хронический назофарингит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J01 Острый синусит
J32.9 Хронический синусит неуточненный
J31.2 Хронический фарингит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J35.0 Хронический тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический (группа)
K65.0 Острый перитонит
K81.1 Хронический холецистит
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.
С осторожностью:
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Применение у детей
Внутримышечно, с двухмесячного возраста с массой тела до 40 кг - по 50 мг/кг каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях - каждые 8 часов.
Взрослые
Внутривенно медленно или внутримышечно интраглютеально, по 0,5-1 г (при тяжелых инфекциях - 2 г) каждые 12 часов, при тяжелом течении заболевания - через каждые 8 часов.
Высшая суточная доза: 4 г.
Высшая разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации (при воспалительных явлениях мозговых оболочек), редко - судороги.
Дыхательная система: кашель.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка:
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, энцефалопатия, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие:
Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков.
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефепима.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефепима.
Особые указания:
Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.
